Kayıtlar

Haziran, 2024 tarihine ait yayınlar gösteriliyor

Prostaglandinler

Resim
 Prostaglandinler prostanoik asitden türemiş yapılardır. Prostanoik asit 20 karbondan oluşan içinde 5 karbonlu halkalı yapı bulunan bir yağ asididir. PG' ler vücutta araşidonoik asitden üretilirler. Araşidonoik asit hücre membranında bulunan fosfolipidlerden sentezlenir. PG ler araşidonoik asitden COX enzimi aracılığı ile sentezlenir. COX enziminin ürünleri prostaglandin sentez enzimiyle PG lere dönüşürken tromboksan sentez enzimiyle de tromboksanlara dönüşür. Tromboksanlar prostaglandinlerden tetrahidropiran halkasının varlığı ile ayrılır prostaglandinlerde bu halka yerine pentan halkası vardır. Klinik olarak bilinen tek tromboksan tromboksan a2 dir. Tromboksan A2 platelat agregasyonuna neden olur. Prostaglandinler genel olarak vasodilatasyona neden olurlar ancak çok küçük bir alanda vazokonstriksiyonda yapabilirler. Genel olarak böbrek kan akımını arttırırlar diürezize, natriürezize, kaliürezize neden olurlar. PGE : Platalet agragasyonunu inhibe eder, bronşiyal ve GI düz kasları ...

HDL VE LDL ARASINDAKİ FARK

 LDL (Low-Density Lipoprotein) ve HDL (High-Density Lipoprotein), kolesterolün taşınmasında rol oynayan iki ana lipoprotein türüdür. Bu iki lipoprotein arasındaki temel farklar şunlardır:   LDL (Düşük Yoğunluklu Lipoprotein): 1. Görevi : LDL, kolesterolü karaciğerden vücudun diğer hücrelerine taşır. Hücreler bu kolesterolü zarların yapısında, hormonların üretiminde ve diğer önemli biyolojik işlevlerde kullanır. 2. Yoğunluk ve Yapı : LDL, daha düşük yoğunlukta ve daha büyük partiküller içerir. 3. Sağlık Etkisi : Yüksek LDL seviyeleri, arter duvarlarında kolesterol birikmesine neden olabilir, bu da plak oluşumuna ve arterlerin daralmasına yol açar. Bu durum, kalp hastalıkları ve inme riskini artırır. Bu yüzden LDL genellikle "kötü kolesterol" olarak adlandırılır. 4. Normal Değerler : Genellikle 100 mg/dL'nin altında olması istenir. Yüksek riskli hastalarda bu değer daha da düşük tutulmalıdır. HDL (Yüksek Yoğunluklu Lipoprotein ): 1. Görevi : HDL, kolesterolü vücuttaki hücre...

SAI VE NSAİ ARASINDAKİ FARK

 Steroidal anti-inflamatuar ilaçlar (SAI'lar) ve non-steroidal anti-inflamatuar ilaçlar (NSAİ'lar) her ikisi de inflamasyonu azaltma özelliğine sahip olmalarına rağmen, ağrı kesici olarak kullanım nedenleri ve etkileri farklıdır. İşte bu farkın nedenleri: ### 1. **Etkime Mekanizmaları ve Hedefleri** - **SAI'lar**: Bu ilaçlar, inflamatuar yanıtın birçok farklı bileşenini etkileyen geniş spektrumlu etkiler gösterir. Glukokortikoid reseptörlerine bağlanarak, gen ekspresyonunu değiştirir ve böylece inflamasyonu baskılar. Ancak, spesifik olarak ağrı sinyallerini bloke etmezler. - **NSAİ'lar**: Bu ilaçlar, siklooksijenaz (COX) enzimlerini inhibe ederek prostaglandin sentezini azaltır. Prostaglandinler, inflamasyon, ağrı ve ateşe neden olan mediatörlerdir. Dolayısıyla, NSAİ'lar doğrudan ağrı sinyallerinin iletilmesini azaltır ve bu nedenle etkili ağrı kesicilerdir. ### 2. **Yan Etki Profilleri** - **SAI'lar**: Uzun süreli kullanımda ciddi yan etkileri vardır. Bu yan et...

Parsiyel ve generalize tonik klonik nöbtelerde kullanılan ilaçlar

Resim
 1) Sodyum kanal blokerleri ve gaba , glutamat düzeylerini düzenleyen ilaçlardır. 2) Fenitoin sodyum kanal blokajı yaparak nöronların eksitabilitesini azaltarak etki gösterir. 3) Karbamazepin ( Tegretol) , lomotrijin ( Lamictal), lacosamide , topiramat ( Topomax) fenitoin benzeri sodyum kanal bloķörleridir. 4) Tiagabine , gabapentin ( Neurontin), vigabatrin ( Sabril), GABA nın taşınmasını önleyerek etki gösterir. 5) Tiagabine GABA gerialımını inhibe ederek GABA nın etkinliğini arttırır ve sodyum akışını arttırır böylece nöronlar hiperpolarize hale gelerek eksitabiliteleri azalır. 6) Gabapentin yapısal olarak GABA ya benzer GABA salınımını arttırarak etkinliğini arttırır. 7) Vigabatrin GABA nın yıkılmasından sorumlu aminotransferazı inhibe eder ve GABA nın etkinliğini arttırır. 8) Levetracetam (Keppra) etki mekanizması bilinmeyen ama epilepside oldukça etkili bir ilaçtır. 9) Etosüksimid siklik üreid yapısında bir ilaçtır ve düşük eşikli T tipi kalsiyum kanal blökörüdür. T tipi ka...

Antipsikotikler ve mani tedavisinde kullanılan ilaçlar

Resim
 Bu ilaçlar şizofreni, bipolar bozukluk, psikotik depresyon , senil psikozis, ilaç sebepli psikozis tedavisinde kullanılırlar. Bu bozukluklar delüzyon, halüsinasyon görme veya şizofreni gibi genetik hastalıklarda kullanılırlar. Bu bozukluklara beyindeki serotonin, dopamin ve glutamat sinyal yolaklarının bozulmasının sebep olduğu düşünülmektedir. Antipsikotik ilaçlar; 1) Fenotiyazinler 2) Tiyoksantenler 3) Butirofenonlar 4) Dibenzazipinler 5) Benzamidler Olarak 5 kısma ayrılırlar. 1) Fenotiyazinler  Bu ilaçlar  A) Alifatik( Klorpromazin) B) Piperazin türevleri ( Trifluperazin) C) Piperidin türevleri ( Tioridazin) Olarak 3 alt sınıfa ayrılırlar. Bu gruptaki ilaçların etkinliği için tersiyer amin yapısı gereklidir ayrıca X pozisyonundaki elektron çekici bir grup aktiviteyi arttırır. Hepsi dopamin D2 reseptörlerini bloke ederek etki gösterir. Yalnız bu etkilerinin yanı sıra alfa adrenerjik, histaminik , muskarinik, 5HT 2 reseptörleriyle etkileşimde yararlı etkilere sebep olab...

Beta 1 adrenerjik reseptör blokerleri

Resim
 1) Bu gruptaki ilaçlar beta reseptör blokürü etkisine ek olarak potasyum ve sodyum kanal blokörü , parsiyel agonist, alfa 1 bloķör olarakta işlev görür. 2) Bu grubun prototip ilacı propranololdür. Genel olarak ariletiloamino grubu veya benzer şekilde hidrofobik bir grubun oluştuduğu kimyasal yapı (fenolik hidroksil olmaksızın) beta 1 veya beta 2 antagonist etki gösterir. 3) fenoksi pozisyonuna para subsitüsyon beta 1 selektifliğini arttırır. Örneğin metoprolol,  atenolol, asebutolol bu şekilde yapı gösterir. Pindolol ve karteolol beta antagonistlik aktivetesinden daha çok parsiyel agonist olarak etki eder. Labetolol ve karvedilolün s izomerleri ek olarak alfa 1 blokör etki de gösterirler. 4) Propranolol ve karvedilol sodyum kanal blokörü olarak kullanılırken sotalol beta antagonistik etkisinden daha çok antiaritmik olarak potasyum kanal blokörü olarak kullanılır. 5) Bu ilaçlar konjestif kalp yetmezliği, hipertansiyon, miyokard enfarktüsü gibi hastalıkların tedavisinde kullanı...

Nonselektif sempatomimetikler ile ilgili bazı bilgiler

Resim
 1) Noradrenalin ve adrenalin tüm vücutta alfa ve beta adrenerjik reseptörleri uyararak etki gösterirler. 2) Genel kimyasal yapısı Etil aminin bir subsisite olmuş benzen halkasına bağlanması ve bu amin yapısının primer veya sekonder yapı göstermesi ile karakterizedir aşağıda farmakor yapısı gösterilmiştir. 3) Epinefrin kalp durması ve hipotansif kriz durumunda vazokonstriktör ve pozitif ionotropik ve kronotropik özelliklerinden dolayı kullanılır. Ayrıca lokal anesteziklere vazokonstriksiyon özelliği nedeniyle uygulandığı bölgede etkisini uzatmak ve sistemik etkisini minimize etmek amacıyla eklenir.       4) Dipivefrin epinefrinin diester türevi olan bir ilaçtır ve göze lokal olarak uygulanır. Gözdeki alfa 2 reseptörlerini aktive eder ve Aköz humor üretimini azaltır. Böylece göz basıncını düşürür.

Faz 1 rekasiyonları

Resim
 Faz 1 reaksiyonları, ilaç metabolizmasının ilk aşamasını oluşturur ve bu süreçte ilaçlar ve diğer yabancı maddeler (ksenobiyotikler) biyotransformasyona uğrar. Bu reaksiyonlar, genellikle ilaçların kimyasal yapısını değiştirerek daha polar (suda çözünür) hale getirir ve böylece vücuttan atılmalarını kolaylaştırır. Faz 1 reaksiyonları genellikle üç ana tipte gerçekleşir: oksidasyon, redüksiyon ve hidroliz. Bu reaksiyonlar genellikle sitokrom P450 (CYP450) enzimleri tarafından katalize edilir. İşte faz 1 reaksiyonlarının ana türleri: 1. Oksidasyon Reaksiyonları:    - Aromatik hidroksilasyon  Aromatik halkaların hidroksillenmesi.    - Alifatik hidroksilasyon : Alifatik yan zincirlerin hidroksillenmesi.    - N- ve O-dealkilasyon : Eter veya amin gruplarının alkil gruplarının çıkarılması.    - S-dealkilasyon  Sülfür atomlarına bağlı alkil gruplarının çıkarılması.    - N-oksidasyon : Amin gruplarının oksidasyonu.    -...

Cyp450 enzimleri ve işlevleri

 Sitokrom P450 (CYP450) enzimleri, geniş bir enzim ailesidir ve insan vücudunda çok sayıda farklı türü bulunur. Bu enzimler, başta karaciğerde olmak üzere birçok dokuda yer alır ve ilaç metabolizması, steroid sentezi ve toksin detoksifikasyonu gibi çeşitli biyokimyasal süreçlerde rol oynarlar. En yaygın ve önemli CYP450 enzimlerinden bazıları şunlardır: 1. CYP1A1  ve CYP1A2 : Bu enzimler, poliaromatik hidrokarbonlar gibi çevresel toksinlerin metabolizmasında yer alır ve aynı zamanda kafein gibi bazı ilaçların metabolizmasında da rol oynar. 2. CYP2C9 : Nonsteroidal anti-inflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ve warfarin gibi ilaçların metabolizmasında önemli bir rol oynar. 3. CYP2C19 : Proton pompa inhibitörleri (PPİ'ler) ve bazı antidepresanların metabolizmasında görev alır. 4. CYP2D6 : Birçok antidepresan, antipsikotik ve beta bloker ilacın metabolizmasını gerçekleştirir. CYP2D6'nın genetik polimorfizmleri, bazı bireylerde ilaç metabolizmasında önemli farklılıklara yol açabilir. ...