Beta 1 adrenerjik reseptör blokerleri

 1) Bu gruptaki ilaçlar beta reseptör blokürü etkisine ek olarak potasyum ve sodyum kanal blokörü , parsiyel agonist, alfa 1 bloķör olarakta işlev görür.

2) Bu grubun prototip ilacı propranololdür. Genel olarak ariletiloamino grubu veya benzer şekilde hidrofobik bir grubun oluştuduğu kimyasal yapı (fenolik hidroksil olmaksızın) beta 1 veya beta 2 antagonist etki gösterir.



3) fenoksi pozisyonuna para subsitüsyon beta 1 selektifliğini arttırır. Örneğin metoprolol,  atenolol, asebutolol bu şekilde yapı gösterir. Pindolol ve karteolol beta antagonistlik aktivetesinden daha çok parsiyel agonist olarak etki eder. Labetolol ve karvedilolün s izomerleri ek olarak alfa 1 blokör etki de gösterirler.

4) Propranolol ve karvedilol sodyum kanal blokörü olarak kullanılırken sotalol beta antagonistik etkisinden daha çok antiaritmik olarak potasyum kanal blokörü olarak kullanılır.

5) Bu ilaçlar konjestif kalp yetmezliği, hipertansiyon, miyokard enfarktüsü gibi hastalıkların tedavisinde kullanırlar.

Yorumlar

Yorum Gönder

Bu blogdaki popüler yayınlar

İlacın vücutta dağılımı ile kararlı durum konsantrasyonu arasındaki ilişki

İlaçların terapötik etkilerini gösterebilmeleri için belirli bir konsantrasyonda hedef dokularda bulunmaları gerekmektedir. Bu bağlamda, ilacın vücuttaki dağılımı ve kararlı durum konsantrasyonu (Css) önemli parametrelerdir. Kararlı durum konsantrasyonu, ilacın vücutta sabit bir hızla alınıp, sabit bir hızla elimine edildiği durumdur. Bu makalede, ilacın vücuttaki dağılımı ile kararlı durum konsantrasyonu arasındaki ilişki ele alınacaktır.  İlacın Vücuttaki Dağılımı İlacın vücutta dağılımı, farmakokinetik parametrelerden biri olan dağılım hacmi (Vd) ile karakterize edilir. Dağılım hacmi, ilacın vücutta ne kadar geniş bir alana yayıldığını gösteren teorik bir hacimdir ve şu formül ile hesaplanır: Vd=C0/ Dose​ Burada: ( Vd ): Dağılım hacmi ( Dose ): Uygulanan doz ( C0 ): İlacın uygulama sonrası plazmadaki başlangıç konsantrasyonu Dağılım hacmi, ilacın plazmadan dokulara geçişini ve dokularda ne kadar yaygın olarak dağıldığını anlamamıza yardımcı olur. Yüksek Vd değerleri, ilacın plaz...
Devamı

Nonlineer kinetik ilaçlar

 Farmakokinetik davranışlarının doğrusal (lineer) olmamasıyla karakterize edilen ilaçlardır. Bu tür ilaçlarda, doz arttıkça ilaç konsantrasyonu ve farmakokinetik parametreler (emilim, dağılım, metabolizma ve eliminasyon) doğrusal bir şekilde artmaz. Bu durum, vücudun ilaçla başa çıkma kapasitesinin doza bağlı olarak değiştiği çeşitli mekanizmalar nedeniyle ortaya çıkabilir. Nonlineer Kinetik Mekanizmalar Nonlineer kinetik, farklı mekanizmalarla ortaya çıkabilir, örneğin: 1. Doygun Metabolizma (Saturable Metabolism):    - Karaciğerin veya diğer metabolik organların enzim kapasiteleri sınırlıdır. Belirli bir dozun üzerinde, enzimler doygun hale gelir ve metabolizma hızı sabitlenir. Bu durum, Michaelis-Menten kinetiği olarak bilinir.    - Örneğin, fenitoin gibi bazı ilaçlar bu şekilde davranır. Düşük dozlarda birinci derece kinetik gösterirlerken, yüksek dozlarda enzim doygunluğu nedeniyle sıfırıncı derece kinetik gösterirler. 2. Taşıyıcı Doygunluğu (Saturable Tran...
Devamı

Emülsiyon Hazırlama teknikleri

 Emülsiyonlar 4 farklı yöntemle hazırlanabilir 1) Islak zamk yöntemi Yağ-su-akasya 4:2:1 oranında hazırlanır a) iki kısım su bir kısım akasyaya eklenir ve müsilaj form oluşana kadar karıştırılır. b) yağ artan miktarlarda (1-5 ml) yavaş yavaş eklenerek primal emülsiyon oluşturulur. c) yağ/su  emülsiyonu 5 dk boyunca karıştırılır. d) istenen hacme getirilir. 2) kuru zamk yöntemi  Yine 4:2:1 yağ su akasya oranında hazırlanır. a) önce yağ akasya ile karışıtırılıp homojen bir görünüm oluşuncaya kadar karıştırılmaya  devam edilir daha sonra suyun tamamı eklenip karıştırılır. Yüksek konsantrasyondaki elektrolitler emülsiyonu kırabileceği için en son eklenir ve olabildiğince seyreltilerek eklenir. Alkolik solüsyonlar dehidrate olmaya ve hidrokolloidleri çöktürmeye eğilimlidir. Bu yüzden olabildiğince seyreltilerek eklenir. https://youtu.be/4Bw7ug5X7zg?si=OxPFn9ptOq5wcITp Islak ve kuru zamk hazırlama metodunu bu linkten izleyebilirsiniz. 3) Şişe metodu Kuru zamk metodunun bir...
Devamı