Prostaglandinler

 Prostaglandinler prostanoik asitden türemiş yapılardır. Prostanoik asit 20 karbondan oluşan içinde 5 karbonlu halkalı yapı bulunan bir yağ asididir. PG' ler vücutta araşidonoik asitden üretilirler. Araşidonoik asit hücre membranında bulunan fosfolipidlerden sentezlenir. PG ler araşidonoik asitden COX enzimi aracılığı ile sentezlenir. COX enziminin ürünleri prostaglandin sentez enzimiyle PG lere dönüşürken tromboksan sentez enzimiyle de tromboksanlara dönüşür. Tromboksanlar prostaglandinlerden tetrahidropiran halkasının varlığı ile ayrılır prostaglandinlerde bu halka yerine pentan halkası vardır. Klinik olarak bilinen tek tromboksan tromboksan a2 dir. Tromboksan A2 platelat agregasyonuna neden olur.



Prostaglandinler genel olarak vasodilatasyona neden olurlar ancak çok küçük bir alanda vazokonstriksiyonda yapabilirler. Genel olarak böbrek kan akımını arttırırlar diürezize, natriürezize, kaliürezize neden olurlar.

PGE : Platalet agragasyonunu inhibe eder, bronşiyal ve GI düz kasları gevşetir, uterus düz kasını kasar, gastrik asit sekresyonunu inhibe eder.

PGD ve PGF : Bronşiyal, iris sfinkter, GI düz kasların kasılmasına sebep olur.

PGI: Platalet agragasyonunu inhibe eder potent vazodilatördür, gastrik bikarbonat ve mukus salınımını stümile eder.

PGE ANALOGARI: 

ALPROSTADIL:  Patent ductus arterious tedavisinde kullanılır. Bunun dışında intrakavernosal injeksiyon ve supozituvar formunda erektil disfonksiyon tedavisinde kullanılır.

MİSOPROSTOL(CYTOTEC) : NSAID grubu ilaçların yaptığı gastrik ülser tedavisinde kullanılır.

DINOPROSTONE: Servikal genişlemeye neden olarak doğumu kolaylaştırır bazı durumlarda abortif ajan olarak kullanılır.

PGF ANALOGLARI

Karboprost:  Abortif ajan olarak kullanılır. Ayrıca doğum sonrası şiddetli kanamada da kullanılır.

Bimatoprost, Latanoprost, Travoprost,  topikal olarak kullanılan glokomda göz içi basıncın düşürülmesinde yardımcı ilaçlardır.

PGI ANALOGLARI

Epoprostenol: Geleneksel tedavilerin yetersiz kaldığı pulmoner hipertansiyon tedavisinde kullanılır. Yarıömrü çok kısa olduğu için sürekli infüzyon olarak kullanılır. 

Iloprost ve treprostinil aynı amaçla kullanılan daha uzun yarıömürlü türevlerdir.



Yorumlar

Yorum Gönder

Bu blogdaki popüler yayınlar

İlacın vücutta dağılımı ile kararlı durum konsantrasyonu arasındaki ilişki

İlaçların terapötik etkilerini gösterebilmeleri için belirli bir konsantrasyonda hedef dokularda bulunmaları gerekmektedir. Bu bağlamda, ilacın vücuttaki dağılımı ve kararlı durum konsantrasyonu (Css) önemli parametrelerdir. Kararlı durum konsantrasyonu, ilacın vücutta sabit bir hızla alınıp, sabit bir hızla elimine edildiği durumdur. Bu makalede, ilacın vücuttaki dağılımı ile kararlı durum konsantrasyonu arasındaki ilişki ele alınacaktır.  İlacın Vücuttaki Dağılımı İlacın vücutta dağılımı, farmakokinetik parametrelerden biri olan dağılım hacmi (Vd) ile karakterize edilir. Dağılım hacmi, ilacın vücutta ne kadar geniş bir alana yayıldığını gösteren teorik bir hacimdir ve şu formül ile hesaplanır: Vd=C0/ Dose​ Burada: ( Vd ): Dağılım hacmi ( Dose ): Uygulanan doz ( C0 ): İlacın uygulama sonrası plazmadaki başlangıç konsantrasyonu Dağılım hacmi, ilacın plazmadan dokulara geçişini ve dokularda ne kadar yaygın olarak dağıldığını anlamamıza yardımcı olur. Yüksek Vd değerleri, ilacın plaz...
Devamı

Nonlineer kinetik ilaçlar

 Farmakokinetik davranışlarının doğrusal (lineer) olmamasıyla karakterize edilen ilaçlardır. Bu tür ilaçlarda, doz arttıkça ilaç konsantrasyonu ve farmakokinetik parametreler (emilim, dağılım, metabolizma ve eliminasyon) doğrusal bir şekilde artmaz. Bu durum, vücudun ilaçla başa çıkma kapasitesinin doza bağlı olarak değiştiği çeşitli mekanizmalar nedeniyle ortaya çıkabilir. Nonlineer Kinetik Mekanizmalar Nonlineer kinetik, farklı mekanizmalarla ortaya çıkabilir, örneğin: 1. Doygun Metabolizma (Saturable Metabolism):    - Karaciğerin veya diğer metabolik organların enzim kapasiteleri sınırlıdır. Belirli bir dozun üzerinde, enzimler doygun hale gelir ve metabolizma hızı sabitlenir. Bu durum, Michaelis-Menten kinetiği olarak bilinir.    - Örneğin, fenitoin gibi bazı ilaçlar bu şekilde davranır. Düşük dozlarda birinci derece kinetik gösterirlerken, yüksek dozlarda enzim doygunluğu nedeniyle sıfırıncı derece kinetik gösterirler. 2. Taşıyıcı Doygunluğu (Saturable Tran...
Devamı

Emülsiyon Hazırlama teknikleri

 Emülsiyonlar 4 farklı yöntemle hazırlanabilir 1) Islak zamk yöntemi Yağ-su-akasya 4:2:1 oranında hazırlanır a) iki kısım su bir kısım akasyaya eklenir ve müsilaj form oluşana kadar karıştırılır. b) yağ artan miktarlarda (1-5 ml) yavaş yavaş eklenerek primal emülsiyon oluşturulur. c) yağ/su  emülsiyonu 5 dk boyunca karıştırılır. d) istenen hacme getirilir. 2) kuru zamk yöntemi  Yine 4:2:1 yağ su akasya oranında hazırlanır. a) önce yağ akasya ile karışıtırılıp homojen bir görünüm oluşuncaya kadar karıştırılmaya  devam edilir daha sonra suyun tamamı eklenip karıştırılır. Yüksek konsantrasyondaki elektrolitler emülsiyonu kırabileceği için en son eklenir ve olabildiğince seyreltilerek eklenir. Alkolik solüsyonlar dehidrate olmaya ve hidrokolloidleri çöktürmeye eğilimlidir. Bu yüzden olabildiğince seyreltilerek eklenir. https://youtu.be/4Bw7ug5X7zg?si=OxPFn9ptOq5wcITp Islak ve kuru zamk hazırlama metodunu bu linkten izleyebilirsiniz. 3) Şişe metodu Kuru zamk metodunun bir...
Devamı