Selektif serotonin reuptake inhibitörleri ssri

 1) Serotonin transporter (SERT) glikoprotein yapısındadır ve serotoninin hücre dışından hücre içine taşınmasını sağlar

2) SERT ile serotoninin bağlanması SERT proteininde konformosyonel değişikliğe neden olur ve hücre dışındaki yüksek Na un da SERT proteinine bağlanması ile bu değişiklik desteklenir. Ayrıca Cl iyonununda SERT proteinine bağlanması bu etkiyi arttırır.

3) Serotonin beyinde ve vucütta bulunan bir nörotransmittertir. Serotoninin kimyasal yapısı triptofan aminoasidinin 5 hidroksi türevi şeklindedir bu yüzden serotonine 5-HT de denmektedir yani 5 hidroksi triptofan.

4) Serotonin 

a) Ruh durumunu düzenler: düşük serotonin seviyeleri ile depresyon ve anksiyete arasında ilişki vardır.

b) Uyku düzeni: uykunun sirkadiyen ritimde gerçekleşmesinde ve düzenlenmesinde rolü vardır melatonin üretiminde kullanılır

c)İştah

d) Ağrı algısı

e) Vazokonstriksiyon 

5) Serotonin reuptake inhibitörleri (SSRI) SERT proteini ile allosterik olarak etkileşir ve serotoninin bağlanma noktasından farklı bir noktadan SERT ile bağlanır. Böylece serotoninin hücre dışından içine taşınmasını inhibe eder.  Serotonin hücre dışında birikir ve postsinaptik etki ile aktivasyonunu arttırır.

6) SSRI ilaçlara örnekler fluoksetin(prozac), paroksetin(paxil), sertralin, atomoxetin, esitalopram

7) Kullanım alanları: majör depresyon, anksiyete bozuklukları, panik bozukluk, obsesif kompulsif bozukluk, premestrual disforik bozukluk

8 ) Yan etkileri: mide bulantısı ,GI yan etkiler, diyare, azalmış seksüel fonksiyon, baş ağrısı, uykusuzluk, kilo alımı. 

9) Ani olarak ilacı bırakma ile parastezi ve baş dönmesi sersemlik gibi etkiler görülebilir.

Yorumlar

Yorum Gönder

Bu blogdaki popüler yayınlar

İlacın vücutta dağılımı ile kararlı durum konsantrasyonu arasındaki ilişki

İlaçların terapötik etkilerini gösterebilmeleri için belirli bir konsantrasyonda hedef dokularda bulunmaları gerekmektedir. Bu bağlamda, ilacın vücuttaki dağılımı ve kararlı durum konsantrasyonu (Css) önemli parametrelerdir. Kararlı durum konsantrasyonu, ilacın vücutta sabit bir hızla alınıp, sabit bir hızla elimine edildiği durumdur. Bu makalede, ilacın vücuttaki dağılımı ile kararlı durum konsantrasyonu arasındaki ilişki ele alınacaktır.  İlacın Vücuttaki Dağılımı İlacın vücutta dağılımı, farmakokinetik parametrelerden biri olan dağılım hacmi (Vd) ile karakterize edilir. Dağılım hacmi, ilacın vücutta ne kadar geniş bir alana yayıldığını gösteren teorik bir hacimdir ve şu formül ile hesaplanır: Vd=C0/ Dose​ Burada: ( Vd ): Dağılım hacmi ( Dose ): Uygulanan doz ( C0 ): İlacın uygulama sonrası plazmadaki başlangıç konsantrasyonu Dağılım hacmi, ilacın plazmadan dokulara geçişini ve dokularda ne kadar yaygın olarak dağıldığını anlamamıza yardımcı olur. Yüksek Vd değerleri, ilacın plaz...
Devamı

Nonlineer kinetik ilaçlar

 Farmakokinetik davranışlarının doğrusal (lineer) olmamasıyla karakterize edilen ilaçlardır. Bu tür ilaçlarda, doz arttıkça ilaç konsantrasyonu ve farmakokinetik parametreler (emilim, dağılım, metabolizma ve eliminasyon) doğrusal bir şekilde artmaz. Bu durum, vücudun ilaçla başa çıkma kapasitesinin doza bağlı olarak değiştiği çeşitli mekanizmalar nedeniyle ortaya çıkabilir. Nonlineer Kinetik Mekanizmalar Nonlineer kinetik, farklı mekanizmalarla ortaya çıkabilir, örneğin: 1. Doygun Metabolizma (Saturable Metabolism):    - Karaciğerin veya diğer metabolik organların enzim kapasiteleri sınırlıdır. Belirli bir dozun üzerinde, enzimler doygun hale gelir ve metabolizma hızı sabitlenir. Bu durum, Michaelis-Menten kinetiği olarak bilinir.    - Örneğin, fenitoin gibi bazı ilaçlar bu şekilde davranır. Düşük dozlarda birinci derece kinetik gösterirlerken, yüksek dozlarda enzim doygunluğu nedeniyle sıfırıncı derece kinetik gösterirler. 2. Taşıyıcı Doygunluğu (Saturable Tran...
Devamı

Emülsiyon Hazırlama teknikleri

 Emülsiyonlar 4 farklı yöntemle hazırlanabilir 1) Islak zamk yöntemi Yağ-su-akasya 4:2:1 oranında hazırlanır a) iki kısım su bir kısım akasyaya eklenir ve müsilaj form oluşana kadar karıştırılır. b) yağ artan miktarlarda (1-5 ml) yavaş yavaş eklenerek primal emülsiyon oluşturulur. c) yağ/su  emülsiyonu 5 dk boyunca karıştırılır. d) istenen hacme getirilir. 2) kuru zamk yöntemi  Yine 4:2:1 yağ su akasya oranında hazırlanır. a) önce yağ akasya ile karışıtırılıp homojen bir görünüm oluşuncaya kadar karıştırılmaya  devam edilir daha sonra suyun tamamı eklenip karıştırılır. Yüksek konsantrasyondaki elektrolitler emülsiyonu kırabileceği için en son eklenir ve olabildiğince seyreltilerek eklenir. Alkolik solüsyonlar dehidrate olmaya ve hidrokolloidleri çöktürmeye eğilimlidir. Bu yüzden olabildiğince seyreltilerek eklenir. https://youtu.be/4Bw7ug5X7zg?si=OxPFn9ptOq5wcITp Islak ve kuru zamk hazırlama metodunu bu linkten izleyebilirsiniz. 3) Şişe metodu Kuru zamk metodunun bir...
Devamı